Kokain

KOKA
Popis rostliny:
Kokainovník pravý, známý též jako rudodřev koka, neboli KOKA, patří do čeledi rudodřevitých (Erythroxylaceae). Tato čeleď má asi 250 druhů rostoucích převážně v tropické Americe. Nejrozšířenější a nejznámější je kokainovník pravý (Erythroxylon coca). Je to keř nebo malý strom s větvemi krytými červenohnědou borkou – odtud staročeské jméno. Má podlouhlé až obkopinaté listy asi 4 cm dlouhé, dobře vyvinuté palisty a drobné, bělavé, nenápadné květy. Plody jsou jednosemenné peckovice. Tento druh se dělí na dvě varianty: peruánskou a bolívijskou koku. Peruánská má užší, světlejší a tenčí listy; bolívijská zase roste v nižších polohách.

Historie:
Tuto rostlinu vyšlechtil národ Čibčů ze střední Kolumbie. Tato kultura patřila mezi nejvyspělejší před Kolumbovým příchodem do Ameriky. Čibčové s kokou obchodovali a ta se dostala i k Inkům. Ti ji považovali za dar bohů, který utišuje hlad, žízeň, bolest a dává sílu. Dobyvatelé byli překvapeni stimulačními účinky rostliny a ta se samozřejmě dostala do Evropy.
Jistý Angel Mariani vyráběl víno Vin Mariani, či pastilky s výtažkem z koky, které doporučoval jako všelék… proti alergiím, bolestem i nadýmání. Marianim se později nadchl lékárník J.S. Pemberton a navrhl recept na Coca-Colu, která až do roku 1904 koku opravdu obsahovala.
Čistý kokain se podařilo izolovat Albertu Niemannovi v 2.pol. 19. stol. Používání kokainu bylo jednu dobu velmi populární a nepovažovalo se za nebezpečné. Až léčení morfinistů kokainem výrazně ukázalo na v Evropě nový druh závislosti.

Výskyt:
Kokainovník pochází z vlhkých pralesů východních svahů And. Dnes jsou největším producentem kokových listů Kolumbie, Peru a Bolívie, přesto se kokainovník pravý nepěstuje jen v J Americe, ale i na Jávě, Srí Lance a v Austrálii.
Další druhy kokainovníku se pěstují různě po světě a pro rozmanité účely: jako droga (kolumbijský kokainovník v J Americe, Indonésii), pro barvivo (stř. a již. Afrika), pro trvanlivé červenavé dřevo (Jamaika).

Pěstování a zpracování:
Plantáže, tzv. „cocales“ jsou nejčastěji na mýtinkách, rostliny vypěstované ze semen nebo řízků se do plantáže zasadí po dosažení vzrůstu asi 40 cm a již po roce a půl dávají první kvalitní listy. Ve stáří tří let se trhají 3-4 krát ročně a životnost jedné plantáže je asi 20 let.
Natrhané listy se opatrně suší, nesmí přeschnout a zčernat a musí se rychle zpracovat, protože jinak pozbývají účinnosti a vůni. Koka určená na výrobu kokainu se ihned po sklizni primitivním způsobem zpracovává na pastu, tzv. Kokainovou bázi, z té se v ilegálních laboratořích připravuje hydrochloridkokain. Na 1 kg kokainu je zapotřebí asi 150 kg listů.

Použití:
Nejstarší užívání kokových listů je žvýkání s páleným vápnem nebo alkalickým rostlinným popelem, bylo známé již u indiánů „coqueros“ a zřídkakdy se projevil návyk. I v dnešní době je denní žvýkání listů běžné pro 15 milionů lidí, převážně latinskoamerických domorodců.
Další způsob užití je vaření kokového čaje, legálně prodávaného v Bolívii. Nemá intoxikační účinky kokainu, snižuje bolesti hlavy, žaludku, dodává vitalitu.
Použití v medicíně je také všestranné: výtažky z listů koky působí na bolesti hlavy, těhotným ženám, k uklidnění žaludku a prý i na cukrovku.
Koka se v poslední době objevuje i ve výrobcích jako jsou zubní pasty, krémy, nápoje.
Nejnebezpečnější použití je však na výrobu kokainu. Koka obsahuje alkaloid kokain, který funguje jako stimulátor.

Kokain:
Nejrozšířenějším způsobem inhalace je šňupání, protože se velmi rychle vstřebává mukózní membránou v nose a začne okamžitě působit na centra slasti v mozku. Injekcí se zrychlí působení i intenzita, síla prožitku.
Jako droga se kokain kombinuje třeba s heroinem nebo LSD. Kombinace s morfinem nebo barbituráty často vede k úmrtí.
Novějším způsobem inhalace je tzv. „krek“, tj. kouření ve formě volné báze. Ta vzniká tepelnou úpravou hydrochloridu kokainu s jedlou sodou a etherem, popř. čpavkem. Touto přípravou vznikají bělavé krystalky, které se kouří ve směsi s tabákem nebo marihuanou ve vodních dýmkách. Krek je snad nejrychlejší forma inhalace, protože kouř je absorbován v plicích a do mozku se dostává v průběhu 5 sekund po inhalaci. Stav intenzivní euforie trvá až 10 minut a mizí během další hodiny.
Exotický způsob aplikace je vtírání do dásní, sliznice, či do pochvy. Kokain se také přijímá ve formě nápojů – např. šumivých vín.
O užívání, předávkování a znacích kokainistů by se dalo říci ještě hodně, ale to se již více týká drogové závislosti, já se chci jen zmínit o chronické otravě kokainem, který se projevuje psychózou, halucinacemi, pseudohalucinacemi. Halucinace se objevují jako svíravý pocit, že na těle a pod kůží parazituje hmyz a jiní parazité  stihy.
V příloze jsou vypsány: účinky kokainu při první dávce, na začátku užívání, při pravidelném užívání, při chronické otravě kokainem. Dále množství kokainu, které kokainisté užívají , léčba kokainismu a chemický rozbor kokainu (což je ve skutečnosti sůl chlorid kakainia = cocainum cloratum).

 Produkce:
Největší pěstitel koky na světě je Peru se 115300 ha polí, na kterých se vypěstuje asi 60% celosvětové produkce. Plodina je pěstována rolníky a dále předávána zpracovatelům pod kontrolou partyzánských skupin a armády.
Největší producent a distributor kokainu je Kolumbie, na kterou připadá 75% světové produkce, koka je pěstována na 50900 ha, 3-4 sklizně do roka.


Účinky kokainu
Kokain blokuje zpětné vstřebávání katecholaminů (neurotransmiterů noradrenalinu, adrenalinu, dopaminu) presynaptickými neuronovými zakončeními.V první fázi vede k synaptickému nahromadění dopaminu, což má za následek zvýšení metabolismu COMT (enzym katechol-O-methyltransferáza) což nakonec vede k depleci dopaminu. Počáteční zvýšení koncentrace noradrenalinu po podání kokainu je následováno také jeho deplecí. Uvedené změny v synaptické koncentraci neurotransmiterů po podání kokainu jsou zodpovědné za počáteční euforii. Symptomy vyvolané odnětím látky jsou způsobené adaptacemi v CNS a dysfunkcí některých nervových synapsí, navozené dlouhodobým podáváním kokainu. Působením v CNS je podmíněn i centrálně stimulační účinek kokainu. Zatím co lokálně anestetický účinek kokainu je dán omezením dráždivosti volných nervových zakončení na periferii a dále bráněním depolarizaci buněčných membrán, čímž blokuje vedení vzruchu neuronem.
Množství užívaného kokainu
Účinek kokainu značně závisí na dávce a frekvenci užívání. Množství přijímané drogy je značně individuální a pohybuje se od desetin gramu až do 20-30 g denně. Žvýkači (coqueros) používají denně asi 25-50 g čerstvých listů, což odpovídá asi 0,05-0,1g kokainu. Mírné používání kokainu v této formě povzbuzuje tělesnou sílu a odstraňuje pocit hladu i žízně (zřejmě vlivem anestetického účinku kokainu). Osoby, užívající takto kokain, se časem dostávají i do stavu apatie. Jen výjimečně se u žvýkačů objevuje agresivní chování. Zatím není zcela jasné, zda smíšení kokových listů s páleným vápnem či alkalickým rostlinným popelem má pouze zlepšit chuť, nebo lépe uvolnit kokain. Pokud jde ale o koku, je třeba rozlišovat tradiční žvýkání listů koky a podávání čistého kokainu, jeho derivátů či směsí, vedoucí ke kokainismu, tj. zhoubné formě toxikomanie.
„Poprvé“
Při prvním požití kokainu se neobjevují příjemné prožitky, ale naopak pocity srdeční slabostí, třes rukou, rozšíření zornic, bledost a mrazení. Teprve opakované požívání kokainu vede k vyvolání stavu euforie, projevující se pocitem blaženosti a spokojenosti, dále je přítomna zvýšená představivost, větší schopnost reagovat na vnější podněty a rozhodnost. Mizí pocity únavy, zvyšují se fyzické schopnosti, srdeční aktivita, potřeba spánku ustupuje. Právě kvůli těmto účinkům vzniká na kokain silná psychická závislost. Kokainista je veselý, družný, dostavují se příjemné halucinace, projevuje se touha po pohybu a zvýšeném výkonu. Naproti tomu u klidných lidí, vystoupí spíše lenivá snivost, později spojená se sny a halucinacemi. Kokainisté rádi tvoří navzájem spolky, ve kterých si dovedou vsugerovat společné halucinace a pseudohalucinace. Společně sdílené halucinace a pseudohalucinace, umocňované zvýšeným pohlavním drážděním, především u žen, vedou často k četným sexuálním deviacím. Ženy se stávají nymfomanickými, ztrácejí veškerý stud, jejich pohlavní pud je krajně vystupňován. U mužů dochází sice ke zvýšené touze po ukojení, ale klesá schopnost tohoto cíle dosáhnout. Po odeznění příjemných účinků již převládá deprese, těžká kocovina, pocit tělesné sešlosti, ospalosti a nemožnost usnout. To zase vede k nutnosti drogu znovu aplikovat a tato záležitost se tak může protáhnout na několika denní tah. Tolerance se však u kokainu nevyskytuje.
Překročení dávky, předávkování
Vysoké dávky kokainu mohou vést k intoxikaci, otravě. Ta se projevuje na psychické úrovni podrážděností, neschopností se soustředit, pocity stresu, vzrušení, nervozitou, ztrátami vědomí, paměti, pocity zmatenosti, pronásledování, přeludy, halucinacemi. To vede postiženého k iracionálnímu chování. Po fyzické stránce se intoxikace projevuje neobvyklým držením těla, chvěním rtů a hlasu, neurózou, silným pocením doprovázeným třasem, rozšířením zorniček, nepravidelným tepem, pocity nevolnosti a hnusu, zvracením, svalovými křečemi. Otrávený nakonec kolabuje a umírá v důsledku ochrnutí dýchacího centra. Při vysokých dávkách kokainu se může kolaps dostavit již několik minut po aplikaci. Chronická otrava kokainem se může projevit psychózou s halucinacemi, podobnými jako při deliriu tremens. Zmíněné halucinace mohou být současně tělové i zrakové, nemocný bývá neklidný úzkostný cítí se pronásledován. Má pocit že je otravován, trpí nespavostí, ztratí REM fázi spánku (snění), podrážděností a sluchovými halucinacemi, bojí se, že má na svém těle i ve svých sekretech hmyz a parazity (stihy). To vše může vést až k přetrvávajícím psychózám a vážným poruchám psychiky. Po fyzické stránce postižený člověk hubne, trpí nechutenstvím k jídlu, nespavostí, sexuální impotencí, bolestmi svalů, je zde možný vznik hypertenze. Po šňupání kokainu dochází vlivem místní vazokonstrikce k nekrotické perforaci nosní přepážky. V krajním případě dochází k zástavě dechu nebo srdeční činnosti.
Léčba
Léčbu látkové závislosti na kokain lze dělit na několik druhů. Lehké formy kokainové intoxikace není většinou nutné léčit pro velmi krátký interval působení této látky. Pokud je třeba nějaký zásah, především k prevenci vzniku křečí, kardiovaskulárních a respiračních komplikací, lze podat benzodiazepiny, antiarytmika (beta blokátory nebo kombinované alfa a beta blokátory) a antipsychotika. Symptomy při odnětí kokainu lze léčit několika způsoby, podle toho, který základní příznak usilujeme odstranit. Protože se předpokládá, že výrazná touha po podání další dávky kokainu je způsobena deplecí dopaminu, podávají se ke zvládnutí tohoto stavu agonisté tohoto neurotransmiteru (bromokryptin, amantadin aj.). Snížená touha po podání další dávky kokainu byla rovněž popsána po podání inhibitorů dopaminergních receptorů (např. flupenthixol, ale i jiná neuroleptika). K mírnění depresivních symptomů se používá imipramin a další antidepresiva. Některé studie popisují příznivý efekt antikonvulziva karbamazepinu na udržení abstinence kokainu.
Chemie
Kokainové alkaloidy lze odvodit od pyrrolidin-piperidinového bicyklického skeletu, a to od jeho N-methylderivátu, nazývaného tropin (odtud tropanové alkaloidy). Výchozí látkou pro biosyntézu těchto alkaloidů je aminokyselina arginin, prekurzor ornithinu. Dominantním, a také nejznámějším alkaloidem, vyskytujícím se v listech jihoamerického keře koky, je kokain. Obsah tohoto alkaloidu činí zpravidla 90 % z celkového obsahu 0,2-0,8 % bází tohoto typu ve varietách kokainovníku. Jeho struktura vychází z ekgoninu (2-(3-karboxy-3-(3-hydro­xytropan), jehož je kokain benzoylovaným methylesterem. Kokain se dá připravovat i synteticky, tato výroba je však extrémně drahá a tudíž nevýhodná, proto příprava kokainu vychází téměř výhradně z přírodního materiálu. Surová směs alkaloidů, získaná extrakcí listů koky, se zmýdelňuje na ekgonin, který je po izolaci esterifikován nejprve methylalkoholem, následně pak benzoylchloridem na kokain. Pro praktické použití se kokain převádí na sůl chlorid kokainia (cocainum chloratum nebo cocainum hydrochloricum). Výsledkem těchto úprav jsou bílé, šupinkovité a lesklé krystalky, tající při teplotě 98° C.

Zdroje informací
http://www.hyperlink.cz/pablohonej/
http://www.doktorka.cz/
http://members.tripod.com/~MartinMV/tabulka.txt
http://www.mujweb.cz/www/jpdepot/danger/drugs.htm